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CABERGOLINA (CABERGOLINUM)
Proprietà farmacologiche
Un derivato dopaminergico dell'ergolina con un effetto di abbassamento della prolattina pronunciato e di lunga durata. Cabergoline bodybuilding inibisce la secrezione di prolattina attraverso la stimolazione diretta dei recettori D2-dopamina sulle cellule lattotrofe dell'ipofisi. Inoltre, quando assunto a dosi più elevate di quelle utilizzate per ridurre la secrezione di prolattina, la cabergolina ha un effetto dopaminergico centrale stimolando i recettori D2. È rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale, la Cmax nel plasma è raggiunta dopo 0,5-4 ore. L'assunzione di cibo non ha alcun effetto sull'assorbimento e la distribuzione della cabergolina. Diminuzione del livello di prolattina nel plasma è notato in 3 ore dopo l'assunzione orale di cabergolina e dura per 7-28 giorni in volontari sani e pazienti con iperprolattinemia e fino a 14-21 giorni - quando somministrato per la soppressione della lattazione post-partum. T½ è 63-68 h nei volontari sani e 79-115 h nei pazienti con iperprolattinemia. A causa della T½ prolungata, l'equilibrio viene raggiunto dopo 4 settimane. Circa il 41-42% della cabergolina è legato alle proteine plasmatiche.
Indicazioni CABERGOLINA
Prevenzione della lattazione fisiologica post-partum o soppressione della lattazione stabilita; trattamento dell'iperprolattinemia, che si manifesta con irregolarità mestruali (amenorrea, oligomenorrea, anovulazione), infertilità, galattorrea nelle donne o impotenza, diminuzione della libido negli uomini; Trattamento di pazienti con adenomi ipofisari secernenti prolattina (micro e macroprolattinomi), iperprolattinemia idiopatica o sindrome della sella cava, che sono le principali condizioni patologiche associate all'iperprolattinemia.
Uso di CABERGOLINA
Per prevenire la lattazione postpartum, somministrare 1 mg una volta il primo giorno postpartum; per inibire la lattazione consolidata, somministrare 0,25 mg ogni 12 ore per 2 giorni. Trattamento dell'iperprolattinemia: Prescritto una o due volte alla settimana (ad esempio il lunedì o il lunedì e il giovedì), iniziando con una dose più bassa di 0,25-0,5 mg/settimana, aumentando secondo necessità in base all'effetto terapeutico e alla tollerabilità. La dose settimanale deve essere aumentata gradualmente di 0,5 mg a intervalli di 1 mese. La dose terapeutica abituale è di 1 mg/settimana e può variare da 0,25 a 2 mg/settimana. Una dose fino a 4,5 mg/settimana è stata usata per trattare pazienti con iperprolattinemia. Una dose di 1 mg/settimana e oltre dovrebbe essere presa in 2 dosi (o più frequentemente) a seconda della tolleranza.
Comprare cabergoline
Ipersensibilità alla cabergolina o agli alcaloidi dell'ergot, insufficienza epatica, tossicosi durante la gravidanza, storia di psicosi post-partum.
Effetti collaterali
Quando vengono usati per prevenire o inibire la lattazione, i più comuni sono diminuzione della pressione sanguigna, vertigini, nausea, mal di testa, insonnia, dolore addominale (nella maggior parte dei casi, questi effetti sono lievi e di breve durata). Nausea, mal di testa, diminuzione della pressione sanguigna, vertigini, dolore addominale, disturbi dispeptici, gastrite, debolezza generale, costipazione, vomito, tenerezza al seno, vampate di calore, depressione, parestesie sono i più comuni. Di solito questi sintomi sono moderati o lievi, appaiono durante le prime 2 settimane di utilizzo e successivamente vanno via da soli. In caso di sviluppo pronunciato o continuo di effetti collaterali è necessario diminuire la dose temporaneamente e poi aumentarla gradualmente (per esempio 0,25 mg settimanali per 2 settimane).
Avvertenze
Nella formulazione del dosaggio, il paziente deve essere osservato per determinare la dose minima efficace. Si consiglia di monitorare regolarmente i livelli di prolattina nel siero (una volta al mese) dopo che è stato determinato un regime di dosaggio efficace. La normalizzazione dei livelli di prolattina si osserva di solito entro 2-4 settimane di trattamento. Cautela deve essere esercitata quando si prescrive Cabergoline in pazienti con malattie cardiovascolari, sindrome di Raynaud, insufficienza renale, ulcere gastriche e duodenali, sanguinamento gastrointestinale e disturbi psichiatrici nella storia. Non prescrivere durante la gravidanza e l'allattamento.